Chim. - Termine indicante ciascuno dei
numerosi derivati dell'ammide dell'acido solfanilico. • Farm. - Vasto
gruppo di farmaci chemioterapici, batteriostatici, chiamati anche
sulfonamidi,
sulfammidici,
solfamidici o
solfammidici. Derivati della
para-aminobenzensulfonamide (o
sulfanilamide), i
s. sono stati i primi agenti chemioterapici scoperti a
partire dal 1932; da allora ne sono stati sintetizzati più di 5.400 (che
si differenziano per i radicali sostituenti sui gruppi ―NH
2 e ―SO
2NH
2) di cui soltanto alcuni,
che differiscono lievemente nella loro attività antimicrobica, possiedono
un'importanza terapeutica. I
s. svolgono la loro azione batteriostatica
bloccando l'attività di un enzima batterico indispensabile per il suo
metabolismo, la diidrofolato-sintetasi, di cui sono analoghi strutturali. Sono
indicati nel trattamento delle infezioni urinarie e gastrointestinali non
complicate, delle infezioni sistemiche non gravi indotte da germi sensibili e
nella profilassi della meningite meningococcica. Lo spettro di attività
antimicrobica di questi farmaci, abbastanza ampio, comprende i cocchi
gram-positivi e gram-negativi (escluso l'enterococco), i bacilli del carbonchio
e della difterite, gli emofili, gli enterobatteri, le clamidie e vari protozoi,
mentre i treponemi, le leptospire e le rickettsie risultano insensibili. Il loro
uso, spesso indiscriminato e arbitrario, tuttavia, ha provocato nel tempo una
notevole riduzione del numero dei germi sensibili, in seguito alla diffusione di
ceppi mutanti resistenti; per tale ragione e in seguito all'avvento degli
antibiotici, il loro impiego clinico negli ultimi anni è stato
notevolmente ridotto. I
s. attualmente utilizzati possiedono una bassa
tossicità e una lenta velocità di metabolizzazione. Grazie a
questa seconda caratteristica è possibile ottenere, anche a bassi
dosaggi, una concentrazione plasmatica sufficiente a dare il massimo effetto
terapeutico. Vengono generalmente somministrati per via orale, a volte in
associazione con altri chemioterapici, e sono eliminati dall'organismo in gran
parte attraverso le urine ma anche con la bile, le feci e il latte materno.
Possono essere classificati in base alla loro velocità di escrezione
come:
s. a rapida eliminazione, escreti nelle urine in alte
concentrazioni e quindi particolarmente utili nel trattamento delle infezioni
delle vie urinarie;
a eliminazione semiritardata;
a eliminazione
ritardata;
a eliminazione ultraritardata. In base alla loro durata
d'azione, espressa mediante un parametro clinico detto emivita, vengono
classificati in:
s. a breve durata d'azione, aventi un'emivita di
6-8 ore;
a media durata d'azione, caratterizzati da un'emivita di 11-18
ore;
a lunga durata d'azione, aventi un'emivita di 12-24 ore;
ad
azione ultralunga, caratterizzati da un'emivita di più di 24 ore.
Questi chemioterapici interferiscono con svariati farmaci, come gli
antidiabetici orali e gli anticoagulanti, e possono indurre reazioni collaterali
indesiderate quali reazioni di ipersensibilità, vertigini, febbre,
nausea, vomito, ittero, alterazioni del sistema ematopoietico (agranulocitosi,
anemia emolitica acuta, anemia aplastica, eosinofilia, trombocitopenia).